2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. Calcium Channel

Calcium Channel (钙离子通道)

Ca2+ channels; Ca channels

钙通道 (Calcium Channel) 是一种对钙离子具有选择性通透性的离子通道。它有时与电压依赖性钙通道同义，尽管也有配体门控钙通道。电压门控钙 (CaV) 通道催化 Ca2+ 快速、高度选择性地流入细胞，尽管细胞外 Na+ 浓度高出 70 倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，这可以进一步降低血压、缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

Calcium channel is an ion channel which displays selective permeability to calcium ions. It is sometimes synonymous as voltage-dependent calcium channel, although there are also ligand-gated calcium channels. Voltage-gated calcium (CaV) channels catalyse rapid, highly selective influx of Ca2+ into cells despite a 70-fold higher extracellular concentration of Na+. Some calcium channel blockers have the added benefit of slowing your heart rate, which can further reduce blood pressure, relieve chest pain (angina) and control an irregular heartbeat.

Calcium Channel 亚型特异性产品:

Calcium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15718A
    Istaroxime hydrochloride Activator 99.32%
    Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。
    Istaroxime hydrochloride
  • HY-B0233
    Isradipine

    伊拉地平

    		Inhibitor 99.97%
    Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂，是一种二氢吡啶钙拮抗剂，对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
    Isradipine
  • HY-17402
    Nisoldipine

    尼索地平

    		Inhibitor 99.36%
    Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一种具有口服活性的可穿透血脑屏障的二氢吡啶类 calcium 拮抗剂，与其他钙通道拮抗剂相比，具有更强的血管选择性。Nisoldipine 可抑制钙离子流入并阻断电压门控钙通道。Nisoldipine 能扩张冠状动脉和全身动脉。尼索地平具有降压和抗心绞痛活性。Nisoldipine 还具有神经保护和抗病毒活性。
    Nisoldipine
  • HY-B0309
    Felodipine

    非洛地平

    		Inhibitor 99.35%
    Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
    Felodipine
  • HY-B1077
    Penfluridol

    五氟利多

    		Inhibitor 99.93%
    Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/ml。
    Penfluridol
  • HY-17404
    Cilnidipine

    西尼地平

    		Inhibitor 99.72%
    Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂，可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道[1]。具有抗高血压作用。
    Cilnidipine
  • HY-B0280
    Ranolazine

    雷诺嗪

    		Inhibitor 99.79%
    Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
    Ranolazine
  • HY-148816
    SG-094 Inhibitor
    SG-094 是一种有效的 TPC2 抑制剂，具有抗增殖活性。SG-094 可用于癌症相关研究。
    SG-094
  • HY-N0215S12
    L-Phenylalanine-d5

    L-苯丙氨酸-d5

    		Antagonist 99.15%
    L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
    L-Phenylalanine-d<sub>5</sub>
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    常山酮溴酸盐

    		Inhibitor 99.99%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrobromide
  • HY-N0283
    Diacerein

    双醋瑞因

    		Modulator 98.78%
    Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。
    Diacerein
  • HY-D1024
    Coelenterazine h

    腔肠素h

    		98.80%
    Coelenterazine h (2-Deoxycoelenterazine) 是一种腔肠素衍生物，是一种 RLuc8 发光底物。Coelenterazine h 对 Ca2+ 更敏感，因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了一个有价值的工具。
    Coelenterazine h
  • HY-N6778
    Paxilline

    蕈青霉素

    		Inhibitor 99.83%
    Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素，通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA)，对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
    Paxilline
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    贯叶金丝桃素二环己基铵盐

    		Modulator 99.52%
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-12507
    GSK-7975A Inhibitor 99.79%
    GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
    GSK-7975A
  • HY-B0405
    Bupivacaine

    丁吡卡因

    		Inhibitor 99.96%
    Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine
  • HY-B0122
    Topiramate

    托吡酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate
  • HY-135897
    Urolithin C

    尿石素C

    		Activator ≥98.0%
    Urolithin C， 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物，是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂，可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
    Urolithin C
  • HY-50722
    NNC 55-0396 Inhibitor ≥99.0%
    NNC 55-0396 是一种高选择性的 T 型钙通道阻滞剂，对于 Cav3.1 T 型通道，IC50 值为 6.8 μM。NNC 55-0396 可用于神经疾病研究。
    NNC 55-0396
  • HY-15124
    (S)-(-)-Bay-K-8644 Agonist 98.81%
    (S)-(-)-Bay-K-8644 是 L 型钙离子通道激动剂。(S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba2+电流 (IBa)，EC50 为 32 nM。
    (S)-(-)-Bay-K-8644
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Calcium Channel Isoform Comparison

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